Sự khởi đầu của kiểm soát cỏ dại hóa học ở đất nông nghiệp có thể được bắt nguồn từ cuối thế kỷ 19. Khi kiểm soát nho châu Âu Downy Ordew, đôi khi người ta phát hiện ra rằng hỗn hợp Bordeaux có thể gây hại cho một số cỏ dại họ mà không gây hại cho cây ngũ cốc; Pháp, Đức và Hoa Kỳ đồng thời phát hiện ra các tác dụng kiểm soát cỏ dại của axit sunfuric và đồng sunfat, và sử dụng chúng để kiểm soát cỏ dại trong lúa mì và các mỏ khác. Thời đại của thuốc diệt cỏ hóa học hữu cơ bắt đầu bằng việc phát hiện ra thuốc diệt cỏ chọn lọc dinitrophenol vào năm 1932. Sự xuất hiện của 2, 4- d vào những năm 1940 đã thúc đẩy rất nhiều sự phát triển nhanh chóng của ngành công nghiệp diệt cỏ hữu cơ. Glyphosate, được tổng hợp vào năm 1971, có các đặc điểm của một phổ rộng của kiểm soát cỏ dại và không có ô nhiễm đối với môi trường, và là một bước đột phá lớn trong thuốc diệt cỏ organophospho. Ngoài ra, sự xuất hiện của một loạt các công thức mới và các công nghệ ứng dụng mới đã cải thiện đáng kể hiệu ứng kiểm soát cỏ dại. Năm 1980, thuốc diệt cỏ chiếm 41% tổng doanh số bán thuốc trừ sâu trên thế giới, vượt qua thuốc trừ sâu và xếp hạng đầu tiên.
Trong số đó là O-isopropyl-N-Phenylcarbamate [O-isopropy-N-Phe-Nylcarbamate, viết tắt IPC: C6H5NHCOOCH- (CH3) 2] và gây ra rối loạn sinh lý, nhưng nó là một loại thuốc diệt cỏ rất hiệu quả cho thực vật khác ngoài cỏ. Người ta thường tin rằng tính chọn lọc này được xác định bởi sức mạnh của hiệu ứng giải độc của 2, 4- d trên các loài thực vật hoặc vì nồng độ 2, 4- d khác nhau tùy thuộc vào các loài thực vật.
